Dezoksiarbutinas, kaip konkurencingas tirozinazės inhibitorius, gali reguliuoti melanino gamybą, įveikti pigmentaciją, išblukinti odos juodąsias dėmes, turėti greitą ir ilgalaikį odos balinimo efektą. Dezoksiaarbutino slopinamasis poveikis tirozinazei akivaizdžiai pranašesnis už kitus balinimo aktyvatorius, o balinimo ir šviesinimo efektą galima pasiekti naudojant nedidelį kiekį. Deoksiarbutinas taip pat turi stiprų antioksidacinį poveikį
- Kiniškas pavadinimas Deoksiarbutinas
- Svetimas pavadinimas Deoksiarbutinas
- Slapyvardis p – (tetrahidro-2H-piran-2-oksi) fenolis
- Cheminė formulė C11H14O3
- Molekulinė masė 194,23
- CAS prisijungimo numeris 53936-56-4
- angliškas pseudonimas 4-[(tetrahidro-2H-piran-2-il)oksi]fenolis
- Grynumas ≥ 98 %
Dezoksiarbutinaskaip naujos kartos kosmetinė šviesinanti ir balinanti veiklioji medžiaga, daugiausia naudojama pažangioje balinimo kosmetikoje.
Testas
Melanogenezės moduliavimas melanocituose gali būti pasiektas naudojant chemines medžiagas, kurios turi struktūrines homologijas su substrato tirozinu ir todėl konkurenciškai slopina tirozinazės katalizinę funkciją. Remdamiesi šia prielaida, sukūrėme naują tirozinazės inhibitorių deoksiarbutiną (dA). Deoksiarbutinas efektyviai slopina grybų tirozinazę in vitro, kai Ki yra 10 kartų mažesnis už hidrochinoną (HQ) ir 350 kartų mažesnis nei arbutinas. Be plaukų, pigmentuotos jūrų kiaulytės modelio dA parodė greitą ir ilgalaikį odos pašviesėjimą, kuris buvo visiškai grįžtamas per 8 savaites po vietinio vartojimo nutraukimo.
Priešingai, HQ sukėlė trumpą, bet netvarų odos šviesinimo efektą, o kojinė rūgštis ir arbutinas neturi odos šviesinimo efekto. Saugos testų grupės rezultatai patvirtino bendrą dA, kaip veikiančios molekulės, įsitvirtinimą. Klinikiniame tyrime su žmonėmis vietinis dA gydymas 12 savaičių lėmė reikšmingą arba šiek tiek sumažintą bendrą odos šviesumą ir pagerėjusį saulės spindulių jautrumą atitinkamai šviesios arba tamsios odos populiacijai. Šie duomenys rodo, kad dA gali slopinti tirozinazę, todėl oda gali pašviesėti ir gali būti naudojama hiperpigmentiniams pažeidimams palengvinti.
Įvadas
Melasma (chloazma) yra dažnas odos pigmentacijos sutrikimas, kuriam būdingos netaisyklingos nuo šviesios iki tamsiai rudos veido dėmės, kurios dažniausiai sukelia didelę psichikos ir psichologinę naštą paveiktiems asmenims. Tačiau melasmos patogenezę skatinantys įvykiai nėra gerai suprantami. Melazma dažniau pasireiškia žmonėms, turintiems IV–VI Fitzpatrick odos tipą, nei tiems, kurių oda šviesesnė (I–III tipai). Taip pat pripažinta, kad melasma dažniau pasitaiko tarp moterų nei vyrų ir dažniau tarp azijiečių, lotynų ir afroamerikiečių nei tarp baltųjų. Apskaičiuota, kad nuo 50% iki 70% nėščių moterų JAV išsivysto melasma [3].
Nustatyta, kad melasmos odos hiperaktyvūs melanocitai gamina daug daugiau melanino pigmento per tirozino katabolizmo kelią. Tirozinazė (EC 1.14.18.1), vario turintis glikoproteinas, yra greitį ribojantis fermentas, labai svarbus šiam keliui. Melanino sintezė vyksta labai specializuotose organelėse, vadinamose melanosomomis, o tada melanizuotos melanosomos perkeliamos iš melanocitų į gretimus keratinocitus, taip nulemdamos konstitucinę ir fakultatyvinę odos spalvą. Daugelis odą šviesinančių medžiagų yra skirtos melanino sintezei kontroliuoti slopindamos tirozinazės aktyvumą. Per pastaruosius 50 metų hidrochinonas (1,4-benzendiolis, HQ) buvo plačiai naudojamas kaip auksinis prototipinių tirozinazės inhibitorių standartas gydant melazmą. Tačiau pastaruoju metu daug dėmesio buvo skiriama galimam ilgalaikio HQ poveikio pavojui sveikatai, pvz., egzogeninei ochronozei, leukodermai (profesinis vitiligo) ir net kancerogenezei. Visuotinai pripažįstama, kad HQ tikriausiai veikia kaip substratas, konkurenciškai slopinantis tirozinazę. aktyvumą, suteikiantį odos balinimo potencialą. Tuo tarpu šie monofenolių junginiai, tirozinazei vykstant fermentinei oksidacijai, taip pat sukelia gausius laisvuosius radikalus, kurie sukelia lipidų peroksidaciją ir dėl to pažeidžia melanosomų membranas. Ankstesniais mūsų laboratorijos tyrimais buvo įrodyta, kad deoksiarbutinas (4-[(tetrahidro-2H) -piran-2-il)oksi]fenolis, D-Arb), gliukozidas HQ darinys, yra saugesnis ir mažiau citotoksiškas, palyginti su jo pagrindiniu junginiu hidrochinonu. Šis tyrimas buvo atliktas siekiant ištirti D-Arb toksiškumą ir veiksmingumą tarpląsteliniame lygmenyje (tiesiogiai ant melanosomų) ir odos pigmentaciją naudojant in vivo ir in vitro modelius, toliau vertinant D-Arb biologinį saugumą lygiagrečiai su HQ. skirtas odos šviesinimui.
Dezoksiarbutinas, kaip naujos kartos kosmetinė šviesinanti ir balinanti veiklioji medžiaga, daugiausia naudojama pažangioje balinamojoje kosmetikoje.
D-arbutinas yra vienas iš Arbutino darinių, vadinamas D-nenenebb arbutinu, kuris gali veiksmingai slopinti tirozinazės veikimą odos audinyje. Tyrimų duomenimis, jo poveikis net 10 kartų didesnis nei hidrochinono ir 350 kartų didesnis nei bendro Arbutino. Atliekant bandymus su gyvūnais, šis D-Arbutinas gali greitai ir efektyviai balinti odą, o nutraukus naudojimą, poveikis gali išlikti beveik 8 savaites.
Klinikinių žmogaus kūno tyrimų metu vietinis D-Arbutin vartojimas 12 savaičių gali pasiekti reikšmingą odos šviesinimo efektą, be to, jis turi gerą gerinimo poveikį kasdienio šviesos poveikio dėmėms ir tamsioms odos ligoms.
Paskelbimo laikas: 2023-07-11
